阿西匹林

阿司匹林也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、项扬甚将乎发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、措儿可脑血栓形成，也可提高植物的出芽率，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

• 外文名 aspirin/acetylsalicylic acid
• 是否处方药 处方药
• 剂    型 片剂 肠溶片 肠溶胶囊 泡腾片 栓剂
• 药品名称 阿司匹林
• 药品类型 解热镇痛药

基本信息

　　中文来自名称：阿司匹林中360百科文俗名：拜阿司匹灵、醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。

阿西匹林

　　英文名称：Aspirin

　　英文别轴查笔判学名：Acenteri识挥ne、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acid美收袁料员饭um Acetylsalicylicum、Adi周ro、Albyl、买老室语复几黑Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirin常执a、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Eco与trin、Elsprin、E映乱守式燃mpirin、Enteretas、Novosprin、Rhona种叫孔这台格击l、Salitison、Salicylic Acid Acetate、2-Acetoxybenzoic 谁停能接装以夫略香仍前acid

　　（中文）普通命名法：乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸

药品简介

　　早在1853年夏尔，弗雷德里克·坏宁滑距担热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起苗秋溶什历命人们的重视；1897年德国化学家菲利克斯·附何术你甲工霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899吧刻很再短年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。到为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药拿著异稳助扩呢几贵物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反举基所干济围劳权态龙北应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

　　阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

　　根据文献记载，都说阿司匹林的发训双司次顶附明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫李时识害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许，查阅了拜尔公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

药典修订

　　2010版中国药典修订内容阿司匹林

　　Asipilin

　　Aspirin

　　书页号：中国药典2005版—283

　　【修订】

　　游离来自水杨酸照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

　　色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅苗据续南烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水（20：5：5：70）为流动相；检测波推苗长为303nm。360百科理论板数按水杨酸峰转计算不低于5000，阿司匹林主峰与水杨酸主峰分离度应符合要求。

　　供试品溶液的制备取该品约100mg，精密称定，置10ml量瓶中，加1%冰醋剂倍确调细买构之语酸甲醇溶液适量，振摇使度发练领宪宽持吗轻关溶解，并稀释至刻度，摇匀，即得（临用前新配）。

　　对照品溶液的制备取水杨酸对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中可划衣，加1%冰醋酸甲醇溶液适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置50ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得。

　　测定法立即精密量取供响负套秋管放苗非试品溶液、对照品溶根办聚液各10μl，分别注入师深液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如显水杨酸色谱峰，按外标法以峰面积计算供试品中水杨酸临吧边型担出含量，含水杨酸不得过0.1%。

　　【增订】

　　有关物质照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

　　色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂头里最布矿业临通言料，以乙腈-四氢呋喃气笔留善呼被双境临盾-冰醋酸-水（20：5：5：70）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为276nm。阿司匹林峰的保留时间约为8分钟，理论板数按阿司匹林峰计算不社药低于5000，阿司匹林峰与水杨酸峰分离度应符合要求。

　　测定标赶望清难在候件法取该品约0.1g，即得供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得对照溶液；精密量取对照溶液10ml，置100ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇甚程被培烟家匀，即得灵敏度试验溶液。分别精密量取供试品溶液、对照溶液、灵敏度试验溶液及水杨酸检查项下的水杨酸对照品溶液各10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如显杂质峰，除小于灵敏度试验溶液中阿司匹升补除章觉根林主峰面积的单个杂质峰、溶剂峰及水杨酸峰不计外，其余各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积（0.5%）。

　　干燥失重取该品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。

适地难则丝酸转最用症

　　1、镇痛、解热

　　阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起行吧西清卫执载疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参与治疗。

　　2、消炎、抗风湿

　　阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用该品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。

　　3、关节炎

　　除风湿性关节炎外， 该品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。

　　4、抗血栓

　　该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

　　5、皮肤粘膜淋巴结综合症（川崎病）

　　患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

　　6、预防消化道肿瘤

　　长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。

　　7、抑制血小板凝集

　　高海拔登山时使用[5]阿司匹林，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集。

用法用量

　　注意事项

　　注意：应与食物同服或用水冲服，以减少对胃肠的刺激。

　　阿司匹林和酒不能同时吃。酒的主要成分酒精在肝脏乙醇脱氢酶作用下变成乙醛，再在乙醛脱氢酶作用下变成乙酸，进而生成二氧化碳和水。阿司匹林会降低乙醛脱氢酶活性，阻止乙醛氧化为乙酸，导致体内乙醛堆积，使全身疼痛症状加重，并导致肝损伤。

成人口服量

　　①解热、镇痛，一次0.3—0.6g，一日3次，必要时每4小时1次。

　　②抗风湿，一日3—5g（急性风湿热可用到7～8g），分 4次口服。

　　③抑制血小板聚集，尚无明确用量，多数主张应用小剂量，如50—150mg，每24小时 1次。

　　④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2—3次，连用2—3日；阵发性绞疼停止 24小时后停用，然后进行驱虫治疗。[6]

小儿口服量

　　研究发现，如果孩子在患病毒感染性疾病时服用了阿斯匹林，得瑞氏综合征[一种严重的药物不良反应，死亡率高，详见百度百科词条]的可能性更高。所以建议不要给孩子或任何不到19岁的人服阿司匹林。要常备对乙酰氨基酚或布洛芬来缓解疼痛和发烧。

　　①解热、镇痛，每日按体表面积1.5g/平方米，分4～6次口服，或每次按体重5—10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次。

　　②抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3—4次服，如1—2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。

　　③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病），开始每日按体重80—100mg/kg，分3—4次服，热退2—3天后改为每日30mg/kg，分 2—4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5—10mg/kg，1次顿服。

　　④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞：0.3/次，一日1次；预防暂时性脑缺血，每次0.6g，一日2次。

　　⑤治疗胆道蛔虫：每次1g，一日2-3次，连服2-3日。

　　⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻，每次服0.6-0.9g，一日4次。

　　⑦治足癣，先用温开水或1：5000高锰酸钾溶液洗涤，然后该品粉末撒布患处，一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长，半衰期长，晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。

　　最佳用量

　　①在预防瓣膜性心脏病发生全身性动脉栓塞方面，单独应用阿司匹林无效，但与双嘧达莫合用，可加强小剂量双嘧达莫的效果。

　　②避免和糖皮质激素合用；避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。

　　③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会（ACCP）的循证指南指出，使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡，患者应根据病情，使用最佳剂量。

　　大量的临床试验显示，对大部分病人来说，包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示，既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明，患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林，疗效不会进一步增加，但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中，患者应该使用最小的有效剂量，亦即长期应用50—160mg/日，以达到最大疗效，而毒副作用则减至最小，这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。

不良反应

　　阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药。由于口服后易吸收，在全身组织分布广，作用强，阿司匹林在临床上被广泛用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎等的治疗。随着阿司匹林的广泛应用，其不良反应也逐渐增多，因此，在使用阿司匹林治疗各种疾病的时，要严密监视其不良反应。

　　1 胃肠道症状

　　胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。

　　口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心 吐。长期使用易致胃黏膜损伤，引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血像、大便潜血试验及必要的胃镜检査。

　　应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服，溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功能的药物，如米索前列醇等，对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。

　　2 过敏反应

　　特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致，也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久，一般用平喘药多无效，只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症（阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉）。

　　3 中枢神经系统

　　神经症状一般在服用量大时出现，出现所谓水杨酸反应，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等，停药后2-3天症状可完全恢复。大剂量时还可引起中枢性的恶心和呕吐。

　　4 肝损害

　　阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。这种损害不是急性的作用，其特点是发生在治疗后的几个月，通常无症状，有些患者出现腹部的右上方不适和触痛。血清肝细胞酶的水平升高，但明显的黄疸并不常见。这种损害在停用阿司匹林后是可逆的，停药后血清转氨酶多在1个月内恢复正常，全身型类风湿病儿童较其他两型风湿病易出现肝损害。

　　阿司匹林引起肝损害后，临床处理方法是停药，给予氨基酸补液、VitC及肌苷等药物，口服强的松，症状一般在1周后消失。

　　5 肾损害

　　长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用该品可致氧化磷酸化解耦联，钾从肾小管细胞外逸，导致缺钾、尿中尿酸排出过高，较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。有人认为，部分肾盂癌是滥用阿司匹 林等止痛药的继发性并发症。

　　6 对血液的影响

　　阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量。但长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。

　　7 心脏毒性

　　治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用。大剂量可直接作用于血管平滑肌，而导致外周血管扩张。中毒剂量可通过直接和中枢性血管运动麻搏作用而抑制循环功能。

　　8 瑞氏综合征

　　阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。瑞氏综合征是一种急性脑病和肝脏脂肪浸润综合征，常常发生于某些急性病毒性传染病以后。病因尚不明确，但普遍认为与下列因素有关：如病毒（流感病毒和水痘病毒）、水杨酸盐、外源性病毒如（黄曲霉素）、内在代谢缺陷等，各因素可相伴存在或各因素间相互影响而造成。临床上病毒性感冒时不主张使用阿司匹林。

禁用慎用

　　12岁以下儿童可能引起瑞夷综合症（Reye'ssyndrome）高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林，会引起自发性前房出血，所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化；新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状。

　　肠胃出血或脑出血的危险可能会抵消少量服用阿司匹林所带来的益处。

　　研究人员分析了居住在澳大利亚维多利亚的2万名年龄为70岁到74岁之间的老年男性和妇女的健康数据库，通过电脑运行该数据库，然后把每天服用阿司匹林的利与弊的临床试验结果输入到电脑中。

　　通过计算机模拟研究发现，服用少量阿司匹林可预防710名老年人患心脏病，54名老年人避免了中风，但却有1071名老年人出现肠胃出血，129名老年人出现脑出血。不过，是否服用阿司匹林对他们的寿命则没有影响。

　　已经有多项研究证实，阿司匹林有助于预防可导致梗死或中风的血栓的形成，但阿司匹林的副作用之一则是，长期服用会导致出血，出血部位因个人情况而有所不同。

　　美国健康指南推荐：心血管和冠心病高危人群每天要服用小剂量的阿司匹林75至150毫克。而该项研究则认为，迄今为止对老年人来说，“应该抵抗这种盲目服用阿司匹林的诱惑。[9]

　　交叉过敏反应

　　对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对该品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。

　　该品易于通过胎盘

　　动物试验在前 3个月应用该品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用该品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用该品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）的报道，但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。

　　该品可在乳汁中排泄

　　哺乳期妇女口服 650mg，5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

禁用情况

　　①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时；②血友病或血小板减少症。

　　②溃疡病或腐蚀性胃炎；

　　③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者（该品偶见引起溶血性贫血）；

　　④痛风（该品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；

　　⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；

　　⑥心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；

　　⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。

慎用情况

　　强烈提示：①有哮喘及其他过敏性反应时