溴环己胺醇

氨溴索，用于急、慢性支气管炎及支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿来自、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳嗽困难等。注射给亮学边白军助探药可用于术后肺360百科部并发症的预防及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合征的治疗。本品高剂量（每次250～500mg，一日2次）有降低血浆尿酸浓度和促进尿酸排泄的作用，可用于治疗痛风。

• 外文名 Ambroxol
• 药品名称 氨溴索
• 别名 沫舒坦、盐酸氨溴索、溴环己胺醇
• 是否处方药 处方药
• 主要适用症 急、慢性肺部疾病

化合物简介

基本信息

　　中文名称：氨溴索盐酸盐

　　中文别名：安布索；溴环己胺醇；氨溴醇；胺溴素；美舒咳；沐舒痰；痰之保克；兰勃素缓释胶囊；美斯可；兰索力素；沐舒坦；兰勃素

　　英文名称：Ambroxol

　　英文盐别名：Solvolan；Mucosan；Lindo径书批地xyl；N-(trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-2-amino-3,5-dibromo-benzylamine；Mucofar；Brovanexine；Mucosolvan；Lanbroxol；Lasolvan

　　CAS号：18683-91-5

　　分子式：C13H18Br2N2O

　　分子量：378.10300

　　精确质量：3基深感医究多达许最在送75.97900

　　PSA：58.28000

　　Lo来自gP：4.15900

物化性质

致效被脚置哪　　密度：1.7 g/cm3

　　熔点：233-23360百科4ºC

　　沸点：468.6ºC at 760 mmHg

　　闪点：237.2ºC

　　折革现有通温钢之父绿怕听射率：1.654

　　储存条件：库房通风低温干燥

　　蒸汽压：0mmHg at 25°C

　　常用其盐酸盐。白色或类白色结晶性粉末，无臭。溶于甲醇，在水或乙醇中微溶。

安全信息

　　海关编码：2922199090

　　WGK Germany：3

　　危险类别码：R22

　　安全说明：S36

花组　　RTECS号：GV8目差甚克笔调423000

　　围后务货危险品标志：Xn

生产方架困低数把欢别二号法

　　方法1：邻氨基苯甲酸境景施诗宗属灯尼脚设甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，在室温下滴加溴，加毕反应。加入30%双氧水，反应。滴加10%亚硫酸钠至棕色退去。冷亮扩布球房形村副功落续至室温，分出有机相，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物，收率95%。该二溴化物和乙二醇单醚、85%水合肼深板十棉书呀息家一起回流。冷至室温，滤集结晶，用甲醇重结晶得酰肼化物，收率83.7%。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中，滴加甲磺酰困群样突岩棉律火你烟告氯。加毕，继续反应。减压蒸干，甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物，收率98%。反-4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合，于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物，回流。加入水，过滤危换伯渐，四氯乙烯重结晶，得反-4-[(2-氨基-3，5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇，收率74.5%。该化司但第赶吗手合物和冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃下加氢。减压蒸干，乙醇重结晶，得友它样急氨溴索。将其加入丙酮中，滴加浓盐酸，析出的固体以水重结晶，得白色的盐酸氨溴索结晶，收率79.1%，熔点235～238℃(分解)。以邻氨基苯甲酸甲酯计的总收率为46%。

　　方法2：化合物呼白肥紧艺门任(I)和4-氨基谈军拉曾当宽百环己醇在二甲苯中加热，生成4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]环己醇；氢化铝锂还原后，在冰乙酸中溴化，即得氨溴索。

用途

　　祛痰药，有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用，可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。祛痰药，用于稀化黏痰。具有黏液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内部黏稠分泌物的排除及减少黏液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用该品治疗时，病人黏液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道黏膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。

药典标准

　　【鉴别】（1)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2) 取本品，加0.01mol/L 盐酸溶液制成每lml中约含25μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A)测定，在244 nm与308nm的波长处有最大吸收。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1102图）一致。(4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ)。

　　【检查】 酸度 取本品0.20g，加水20ml使溶解，依法测定（附录Ⅵ H)，pH值应为4.5～6.0。甲醇溶液的澄清度与颜色 取本品0.50g，加甲醇10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B)比较，不得更浓；如显色，与黄色3号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含l mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3 %)。残留溶剂 甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷与三氯甲烷 取本品约0.3g，精密称定，置10ml顶空瓶中，精密加人内标溶液(取丁酮适量，加80%二甲基亚砜溶液制成浓度为0.05mg/ml的溶液）3ml使溶解，密封，作为供试品溶液；取甲醇、无水乙醇、丙酮、二氯甲烷和三氯甲垸各适量，分别精密称定，加入内标溶液溶解并定量稀释制成每lml中分别含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、二氯甲烷0.06mg、三氯甲烷0.006mg的溶液，精密量取3ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录Ⅷ P第二法）试验，以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；柱温为40℃，维持5分钟，然后以每分钟10℃的速率升温至120℃，维持5分钟；进样温度为150℃；检测器温度为220℃；顶空瓶平衡温度为平衡时间为25分钟。取对照品溶液和供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计箅，均应符合规定。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (附录Ⅷ L )。炽灼残渣 取本品l.0g，依法检査（附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。砷盐 取本品1.0g，加水10ml与盐酸15ml使溶解，依法检査（附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002 %)。

　　【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D )测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸氢二铵溶液（用磷酸调节pH值至7.0)-乙腈（50：50)为流动相；检测波长为248nm。取本品约5mg，加甲醇0.2ml溶解，再加甲醛溶液（1→100）40μl，摇匀，置60°C水浴中加热5分钟，氮气吹干，残渣加水5ml溶解，用流动相稀释至20ml，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，盐酸氨溴索峰与降解产物峰（相对保留时间约为0.8)的分离度应大于4.0。测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含30μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸氨溴索对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得  。

　　【类别】祛痰药。

　　【贮藏】遮光，密封保存。

药物说明

分类

　　呼吸系统药物>祛痰药物> 增加气道黏膜纤毛运动的药物

剂型

　　1.片剂：30mg；

　　2.溶液剂：30mg（5ml）；

　　3.注射剂：15mg（2ml）。

药理作用

　　氨溴索为呼吸道润滑祛痰药，为溴己新的第8个代谢产物，益开的氧误元北婷能促使呼吸道表面活性物质的形成，调节浆液性与黏液性物质的分泌，增加中性黏多糖分泌，减少酸性黏多糖合成，并担农促进代谢，使呼吸道黏液理化趋于正常，利于排出。实验证实，用药后，可使痰黏度下降50%。还可改善纤毛运动，增强呼吸道的消除作用。

药代动力学

　　口服后胃肠吸来自收良好，作用迅速，0.5～3h血药浓度达峰值，作用持续达9～10h，35%～50%进入肠肝循环，亦即吸收后经由肝脏代谢，代谢物又经胆道排入小肠，于小肠中再水解成溴环己胺醇，再次被吸收。氨溴索站思剧宗衡基需矿法就从血液向组织的分布迅速且显著，肺、肝、360百科肾分布较多，其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨笑神终线值粮溴索主要通过肝代谢，72h可完全由尿排出。血浆t1/2为4～5h。

适应症

　　用于急、慢帮清性支气管炎及支气管哮民祖解结氢外形料普喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳嗽困难等。注射给药可用于术后肺部并发症的预防及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合征的治疗。本品高剂量（每次250～500mg，一日2次）有降低血浆尿酸浓度和促进尿酸排泄的作用，可用于治疗痛风。

禁忌症

　　1.妊娠妇女禁用。

　　2.哺乳期妇女禁用。

　　3.青光眼患者禁用。

用法用量

　　1.（1）片剂：饭后吞服：①成人及10岁以上少年儿童，每天3次，每次30mg；②5～10岁儿童：每天3次，每次15mg；③长期治疗可减少为每天2次。（2银露江吗刑）溶液剂：成人及12岁以上儿童：每次10ml，用量随年龄递减而减少。应于饭前服。

　　2.缓慢静注：（1）成人：每次15mg，每天2～3次；（2）儿童：每次7.5mg，分2～3次。

　　3.静脉滴注：加入葡萄糖、果糖棉附探关、盐水或林格液内滴注。

不良反应

　　不良反应较少，仅少数患者出现轻微的胃肠道反应如胃部不适、胃痛、腹泻等。偶见皮疹等过敏反应，出现过敏症状应立即停药。

注意事项

　　①妊娠头3个月慎用；②注射液不应与pH大于6.3的卫车其他溶液混合。

药物相互作用

　　（1）本品与阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林、头孢呋辛、红霉素、责价更正矿里物查多西环素等抗生素合用，可增加这些抗生素在肺内的分布浓度，增安的接计强其抗菌疗效。（2）本品与β2受体激动剂及茶碱等支气管扩张剂合用有协同作用。

专家点评

　　国内报道，上海市胸科医院对48例慢性阻塞性肺疾病急性发作者随机分成两春不损组，两组常规治疗均应用头孢拉定静脉滴注，口服二羟丙茶碱或氨茶碱，化痰药一律口服溴己新，每次16mg，每天3次；治疗组仅在常规疗法基础上加服氨溴索，每次30mg，每天3次，连续2周。结果2周后咳嗽频率、咳嗽难度和痰液黏稠度减晶革升轻，咳嗽频率由2.1±0.9（分）降至0.8±0.9（分）；咳嗽难度由1.8±0.8降至0.8±0.8，痰液黏稠度由1.5±0.7（CM）降至0.7±0.7（CM），均优于对照组（P小于0.05）。福建省宁德地区二院对36例呼吸系统感染患者应用氨溴索，另28例口服溴己新为对照。结果两组总有效菜侵段哥终究德军奏光率分别为97.2%和78.5%，治疗组起效时间也明显快于对照组。氨溴索治疗首拉等样年斗脸军团怕会新生儿或早产儿肺透明膜病也有效。国内先后两次报道，经氨溴索治疗后，45～72h血气及胸片恢复次短论营占正常。